Метандростенолон в бодибилдинге: вся инфа об «отце» химии

Особенности применения препарата

С учетом
того, что Дианабол обладает очень мощным анаболическим действием, его
применение с целью наращивания мышечной массы должно проводиться не в столь
высоких дозах, в каких используются многие другие пероральные анаболические
стероиды

К дозированию Метандростенолона следует подходить с особой
осторожностью, с учетом риска негативного влияния на печень, поскольку
применение более высоких доз ведет к росту отрицательных эффектов

Важно отметить, что различия между атлетами, находящимися на начальном, промежуточном или продвинутом уровне, не состоит в увеличении дозы Дианабола. Многие продвинутые болдибилдеры получают все требуемые преимущества, используя низкую дозу

Говорить о режиме дозирования Дианабола у женщин не следует, поскольку этот вариант анаболического стероида не очень часто используется среди спортсменок из-за выраженных эффектов маскулинизации.

Genetics.uz не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ. Информация не носит рекомендательного характера и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Для правильного использования тех или иных препаратов, обязательно необходимо обратиться к спортивным врачам и/или сертифицированным тренерам.

Эффекты Дианабола

Дианабол обладает некоторыми ограничениями, связанными с алкилированием C17-альфа. Как ранее упоминалось, процесс метилирования делает лекарственное средство активным при пероральном приеме, а также обеспечивает его биодоступность – благодаря этому изменению анаболический стероид не разрушается в печени. Однако отрицательной стороной модификации является повышенная гепатотоксичность препарата. Алкилирование C17-альфа повышает резистентность анаболического стероида к процессу разрушения в печени, а любому соединению с дополнительной устойчивостью к печеночному метаболизму, свойственна более выраженная гепатотоксичность. Поэтому длительность курса для многих потребителей должна составлять 4 – 6 недель. Это позволит сохранить нормальную функцию печени, и обеспечит восстановление органа по окончании курса. Нередко в результате использования Дианабола наблюдается повышение уровня печеночных ферментов с последующим возвратом к норме после отмены лекарства. Из-за риска гепатотоксичных эффектов Метандростенолон применяется в основном, как вспомогательное стартовое средство. Ни этот препарат, никакой-либо иной пероральный анаболический стероид, никогда не следует использовать в качестве монотерапии. Он подавляет природный Тестостерон и, следовательно, оставляет организм без какого-либо Тестостерона. Потребителям придется использовать Тестостерон в той или иной форме, в дозе не ниже, чем доза ЗГТТ (заместительная гормональная терапия Тестостероном).

Метандростенолон обладает умеренной эстрогенной активностью и подвергается ароматизации ферментом ароматазой, ответственной за преобразование андрогенов в эстроген. По этой причине, Дианабол известен из-за своих эстрогенных побочных эффектов, проявляющихся задержкой жидкости, риском гинекомастии, повышенным артериальным давлением (часто вследствие задержки воды), и возможным увеличением отложения жира. Препарату свойственна меньшая андрогенная активность в сравнении с Тестостероном, но связанные с ней побочные эффекты и проблемы все же присущи Дианаболу, хотя и не так выражены, как у Тестостерона. Оценка риска андрогенных побочных эффектов для Метандростенолона составляет 40–60, что заметно ниже соответствующей оценки Тестостерона – 100, однако риск нежелательных явлений все же существует, особенно у лиц с индивидуальной чувствительностью. Среди таких явлений: повышенный риск мужского облысения при наличии генетической предрасположенности, усиленная продукция кожного сала (жирная кожа) и появление акне, избыточный рост волос на лице и теле.

Подробное описание

Фармакологическое действие

Проникая внутрь клеточного ядра, активизирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации С₁ фракции комплемента ингибитора и снижением содержания С₂ и С₄ фракций комплемента. Андрогенная активность (невысокая) может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, малая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. В крови со специфическими глобулинами-переносчиками связывается на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками. Длительность действия — до 14 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, аденома предстательной железы, гиперкальциемия, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), нарушение функции печени, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, лейкемоидный синдром (лейкоз, боль в длинных трубчатых костях), железодефицитная анемия.

Прочие: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), периферические отеки.

При длительной терапии — гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения желудка, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: вирилизация (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — проявления избыточной андрогенной активности (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.

Побочные эффекты Метандростенолона

Гинекомастия Гинекомастия возникает в результате конверсии части метандростенолона в эстрогены — метилэстрадиол, который имеет на 30% больший аффинитет к эстрогеновым рецепторам. Для предотвращения развития данного побочного эффекта применяются антиэстрогены. Эти препараты практически на 100% эффективны для предотвращения гинекомастии.

Токсичность для печени В виду того, что метандростенолон имеет метильную группу в 17α положении, данный препарат оказывает умеренное токсическое действие на печень. Метильная группа препятствует разрушению Данабола в печени, и дает возможность применять препарат орально (внутрь). Это также снижает связывание Данабола со связывающим половые гормоны глобулином. Применяются гепатопротекторы.

Примечание. Метан, как и любой другой оральный стероидный препарат, при длительном приёме может провоцировать утолщение мембран печёночных клеток, а так же ухудшение проводимости желчевыводящих путей, что может привести к застою желчи и боли в правом боку. Традиционно советуют при употреблении метана параллельно пить препараты типа карсила, эссенциале, лив-52, аллохола или овесола, дабы избежать застоя желчи и «почистить» печень. Эти препараты на самом деле не только не помогают печени во время курса, но и вредят ей. Желчегонные препараты делятся на 2 группы: одни усиливают выработку желчи – холеретики (аллохол,холензим), другие — холекинетики, способствуют ее оттоку из желчного пузыря в кишечник (холосас). Поэтому, если принимать препараты, способствующие образованию желчи, вы только усугубите ситуацию. Поэтому на курсе из желчегонных можно применять только Холосас! А гепатопротекторы (карсил, эссенциале и т.д.) оказывают мембраностимулирующее действие на клетки печени, это в свою очередь приводит к утолщению печеночной стенки и застою желчи, которой трудно диффундировать через толстую мембрану. Так что гепатопротекторы разумнее принимать уже после курса и в этом случае свой выбор лучше остановить на Гептрале и Гепа-мерце (адеметионин).

Задержка жидкости Еще один довольно распространенный побочный эффект метандростенолона, который связан с эстрогенами. В тоже время, задержка жидкости происходит главным образом в мышцах, что создает впечатление большего объема мускулатуры. После окончания курса метандростенолона лишняя жидкость выводится и вес снижается на 10-50% от набранного. Этого не наблюдается при использовании ингибиторов ароматазы.

Другие побочные эффекты метандростенолона

• Повышение артериального давления. Проблему можно решить, если использовать во время курса антиэстрогены и гипотензивные средства.
• Повышение сексуальной активности во время курса и временное снижение после курса.
• Атрофия яичек возникает при длительных курсах с использованием больших доз Данабола.
• Акне во время курса
• Алопеция (потеря волос)
• У женщин метандростенолон вызывает маскулинизацию.
• В случае злоупотребления или генетической предрасположенности возможно развитие гипертрофии миокарда.
• Гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, лейкемоидный синдром (лейкоз, боль в длинных трубчатых костях), железодефицитная анемия.
• Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), периферические отеки.

Фармакологические свойства препарата Метандиенон

Анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению процессов тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргических соединений внутри клетки. Стимулирует анаболические и тормозит катаболические процессы, приводит к увеличению мышечной массы и отрицательному азотистому балансу, тормозит экскрецию необходимых для синтеза белков калия, серы и фосфора, способствует кальцификации костной ткани, повышает аппетит, увеличивает массу тела, улучшает общее состояние при астении и кахексии. Гемопоэтическое действие обусловлено увеличением синтеза эритропоэтина. Андрогенная активность в 100 раз меньше, чем у тестостерона.
Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта, невысокая биодоступность обусловлена эффектом первичного прохождения через печень. В крови на 90 % связывается со специфическими глобулинами-переносчиками. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой. Длительность действия — до 14 ч.
Длительность действия — до 14 ч.

4 Комбинированные курсы

Для того чтобы снизить негативное влияние на организм человека и увеличить скорость набора мышечной массы, метан рекомендуется принимать одновременно с инъекционными формами стероидов. Действующие вещества различных комбинаций тестостерона приводят к синергическому эффекту (усилению действия друг друга), что позволяет существенно снизить дозировки препаратов и добиться более высокого анаболического действия.

Стероиды, часто применяемые на одном курсе с метаном:

Название анаболика	Описание курса	Фото
Сустанон-250	Использовать Сустанон и метан на одном курсе эффективно в пауэрлифтинге и бодибилдинге в межсезонье. Эта связка позволяет очень быстро (за 6-8 недель) прибавить до 10 кг мышечной массы и значительно увеличить мышечную силу. Принятые дозировки для новичков: 20 мг (4 таблетки) метана в день и 500 мг Сустанона в неделю. Продолжительность курса — 8 недель. Использовать связку перед соревнованиями по фитнесу и бодибилдингу не следует, так как она приводит к сильной задержке воды и «смазыванию» рельефа мышц
Дека-дураболин	Действующим веществом препарата является нандролона деканоат (дека) — мощный анаболик со слабо выраженной андрогенной активностью. Связка «Дека-Метан» является классикой в бездопинговых федерациях бодибилдинга и пауэрлифтинга. Позволяет быстро набирать качественную мышечную массу. Главным недостатком курса является риск появление такого нежелательного эффекта, как ухудшение эректильной функции (Дека-дик). Чтобы избежать снижения потенции в курс обычно добавляют сильный андроген (тестостерон пропионат или Сустанон-250). Дозировки препаратов: метан — 15-20 мг в день, дека — 400 мг в неделю. Продолжительность курса — 6-8 недель
Тестостерон энантан	Железный спорт (тяжелая атлетика, бодибилдинг, пауэрлифтинг) в свое время вышел на совершенно новый уровень именно благодаря использованию связки препаратов тестостерон энантан + метандростенолон. Комбинация дает возможность значительно повысить силовые показатели на тренировках, увеличить мышечную массу и скорость восстановления. Используемые дозировки у новичков: 20-30 мг метана в день + 500 мг энантата в неделю, у опытных атлетов — до 50 мг метана в день + 1000-2000 мг тестостерона энантата в неделю. Продолжительность курса — 8 недель. Часто после 8 недели производят замену метана другим, менее токсичным для печени препаратом (Дека-дураболином, Болденоном) и продолжают курс еще 2-4 недели

Во время использования метана «соло» и комбинированных курсов в организм должно поступать достаточное количество белков, жиров, углеводов и витаминов. Рекомендуется также употреблять спортивное питание: протеин, креатин, аминокислоты.

Инструкции по применению Метандростенолона (общие)

Исследования показали, что пероральный прием анаболических стероидов с пищей может уменьшать их биодоступность. Это вызвано жирорастворимой природой стероидных гормонов, что позволяет некоторым препаратам растворять непереваренные пищевые жиры, уменьшая их всасывание из желудочно-кишечного тракта. Для максимальной пользы стероид следует принимать на пустой желудок.

Инструкции по применению Метандростенолона (для мужчин)

В оригинальных руководящих принципах назначения Дианабола рекомендовалась суточная доза 5 мг, применяемая на периодической основе в течение не более чем 6 недель подряд.
До начала возобновления лечения рекомендуется перерыв от 2 до 4 недель. Для улучшения телосложения или повышения производительности препарат также используется с перерывами, с циклами, продолжающимися обычно от 6 до 8 недель, прерываемыми 6-8 неделями покоя. Несмотря на то, что низкая доза в 5 мг в день может быть эффективна для улучшения производительности, спортсмены обычно принимают гораздо более крупные дозы. Суточная доза от трех до шести 5 мг таблеток (15-30 мг) является наиболее распространенной, и, как правило, дает очень впечатляющие результаты. Некоторые используют даже более высокие дозировки, но эта практика обычно приводит к большему риску побочных эффектов, и, как правило, не рекомендуется.
Дианабол хорошо сочетается со множеством других стероидов. Например, с мягким анаболиком Дека-Дураболин . Совместное применение может вызывать исключительное увеличение мышечной массы и силы, с побочными эффектами, не намного более худшими, чем можно было бы ожидать от применения одного только Дианабола. Только для увеличения массы могут быть использованы эфиры тестостерона длительного действия, такие, как энантат или ципионат. Однако, учитывая высокие эстрогенные/андрогенные свойства этого андрогена, побочные эффекты могут быть более выраженными. Результат также будет более выражен, что обычно окупает все недостатки препарата. Как обсуждалось ранее, для уменьшения побочных эффектов, связанных с такого рода циклами, могут быть добавлены вспомогательные препараты.
Период полураспада Дианабола составляет всего около 3-5 часов. Доза 1 раз в день будет отражаться на различиях в концентрациях препарата в крови, повышающихся и понижающихся в течение дня. Пользователь, таким образом, имеет выбор, дробить ли дозу в течение дня или принимать ее всю сразу. Обычно рекомендуется делить ее и попытаться регулировать концентрации вещества в крови. Это, однако, будет сопровождаться более низкой максимальной концентрацией вещества в крови, чем при принятии всех таблеток одновременно. Оба варианта работают хорошо, но эпизодические данные подтверждают преимущество одноразовых суточных доз для лучшего конечного результата. При таком графике кажется логичным принимать таблетки с утра, что будет способствовать значительному андрогенному метаболизму в дневное время, увеличивая усвоение питательных веществ, особенно во время критических часов после тренировки.

Инструкции по применению Метандростенолона (для женщин)

Будучи умеренно андрогенным стероидом, Дианабол особо популярен среди мужчин. При использовании женщинами возможен сильный риск маскулинизации. Некоторые женщины все же экспериментируют с препаратом, и часто уже довольно низкие дозы (2.5-5 мг) стероида достаточно эффективны для роста мышц. Исследования показали, что большинство женщин после приема препарата замечают появление угревой сыпи, что свидетельствует о его высокой андрогенности, при дозировке уже от 10 мг в день. Дети могут заметить возникновение вирилизирующих эффектов уже при минимальной дозе 2,5 мг в день.

О мифах и небылицах, связанных с приемом «метана»

Уже не раз упомянутое элементарное незнание, недостаток объективной информации порождают немало широко распространенных, укоренившихся мифов, касающихся применения «метана». Не все они безобидны, некоторые могут изрядно навредить здоровью.

Небылица номер один – препарат не стоит глотать, а нужно его рассасывать. Аргументируется это утверждение тем, что «метан» в этом случае непосредственно всасывается в кровь через сосуды полости рта и, следовательно, наносит меньший вред печени. Реально же, печень, являясь своеобразным фильтрующим органом, в любом случае через кровь получит ту же дозу препарата – все то, что есть в крови, есть и в печени. Тем не менее, врачи нередко действительно рекомендуют рассасывать метандростенолон. Но мотивировка здесь совершенно иная. Просто в таком варианте определенная доза препарата попадет в кровь из желудка, а другая его часть – из ротовой полости; таким образом, суммарная концентрация действующего вещества будет большей, поскольку меньшее его количество разрушится под воздействием желудочных соков (некоторые потери здесь всегда неизбежны). А «удар» по печени одинаковый – хоть глотай, хоть рассасывай.

Другой миф близок по тематике с первым — В соответствии с ним, препарат необходимо выпивать растворенным в растительном масле. Вроде как тогда, «метан» поступит в кровь не из желудка, а из кишечника; через портальную вену он проходить не будет, стало быть, опять же печень пострадает меньше. Развенчание мифа аналогичное – в печени в любом случае будет все то, что есть в крови. Правда, растительное масло может в некоторой мере препятствовать разрушению препарата желудочными соками – это единственный незначительный позитив подобного способа приема.

Еще одна «сказка о царе метане»: инструкция предписывает принимать препарат перед приемом пищи; но если при этом возникают боли в животе, то следует употреблять «метан» вместе с едой. Это – бред и довольно опасный. Если стероид вызывает болевую реакцию, от него нужно отказаться; болью организм предупреждает о неизбежных негативных последствиях. А прием «метана» вместе с пищей только замедляет процесс его всасывания в кровь и ничего более.

Химические свойства

Химическая структура Метандиенона.

В структуре Дианабола присутствует 17-альфа-метильная группа. Именно алкилирование C17-альфа делает возможным пероральное применение этого анаболического стероида, оказывающим при этом весьма заметное влияние на организм. Благодаря этой модификации, соединение не подвергается значительному метаболизму в печени, и в кровоток попадает достаточное количество анаболического стероида, чтобы были получены все соответствующие этой группе препаратов эффекты. Еще одна структурная особенность Дианабола – двойная связь между углеродами в позициях 1 и 2. Благодаря этой модификации препарат обладает «более мягкой» андрогенной силой, чем его родоначальник Тестостерон. Из-за этой двойной связи сродство препарата к андрогеновым рецепторам различных тканей ниже, чем у Тестостерона. Именно благодаря этим структурным изменениям период полувыведения Дианабола, который составляет 4,5–6 часов, выше, по сравнению с Тестостероном. Еще одним преимуществом этих химических преобразований является более низкое сродство препарата к определенным белкам, в частности, к Глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ). Эти глобулины связываются с половыми гормонами, такими как Тестостерон, эстроген и другими, временно подавляя их активность. Результатом такого процесса станет формирование комплекса белок–гормон, циркулирующего в кровотоке и бездействующего – он не может связываться с рецепторами или проявлять активность и, в сущности, бесполезен. Перечисленные особенности Дианабола придают ему статус мощного анаболического средства. Следует отметить, что взаимодействие Метандростенолона с андрогенными рецепторами слабее по сравнению с Тестостероном и другими представителями группы стероидов, но этот гормон оказывает более сильный и мощный эффект. Поэтому существует предположение о том, что большая часть эффектов Дианабола не опосредована рецепторами. При этом, как известно, анаболический индекс Дианабола составляет 210, в отличие от индекса Тестостерона, равного 100. Очевидно, что Метандростенолон обладает вдвое большей анаболической мощью, и это связано с описанными выше структурными модификациями.

Лечебные свойства

Метандиенон обладает мощным анаболическим эффектом на человеческий организм. Активное действующее вещество воздействует на ядро клетки, из-за чего стимулируется генетический аппарат, а ДНК, РНК, структурные белки, АТФ и ферменты тканевого дыхания начинают стремительно вырабатываться. Средство хорошо тем, что по своему фармакологическому воздействию является прямым антагонистом любых глюкокортикоидных препаратов. Средство активно подавляет катаболические процессы, связанные с распадом мышечной ткани.

Положительные побочные эффекты от воздействия лекарства: рост мышечной ткани, липолиз подкожных жировых отложений, улучшается тканевое питание, кальций, натрий, азот, фосфор, сера, калий и прочие полезные микроэлементы активно задерживаются в костной массе, поэтому средство эффективно борется с остеопорозом. Также стимулируется выработка эритропоэтина, из-за чего количество кровяных телец (эритроцитов) увеличивается. Из минусов – у препарата имеется умеренная андрогенная активность, которая способствует появлению побочных эффектов.

Медикамент быстро усваивается из желудка после перорального приема. Обладает низкой биодоступностью, в печени перерабатывается на неактивные метаболиты, выводится через почки. Длительность действия – не более 14 часов. Обладает накопительным эффектом, 17-алкалирован, что обеспечивает его эффективность, но и делает гепатотоксичным.

Метандиенон и метандростенолон – есть разница?

Нет, два аналога с одним действующим веществом. Единственное отличие в названии.